水溶性CBD

佐藤　均
一般社団法人日本ヘンプ協会　代表理事
昭和大学薬学部教授　薬学博士・薬剤師

東京大学薬学系研究科（製剤学教室）修士課程終了後、金沢大学薬学部助手,富山医科薬科大学付属病院薬剤部助手、アメリカ国立衛生研究所（NIH）・がん研究所（NCI）奨励研究員、スイス・バーゼル研究所客員研究員を経て、東京大学医学部助教授となる。
2000年から昭和大学薬学部教授（薬物動態学研究室）

書籍「カンナビノイドの科学」監修

食品や医薬部外品等への応用形態としては、水溶性CBDパウダーが効果を発揮すると考えられます。
CBDは脂溶性であり油に溶かすのが基本のため、商品化が限られていましたが、水溶化することにより、あらゆるものに添加可能となりました。

ただ、これまでに市販されている水溶性CBD粉末は、化学合成乳化剤によってCBDを水に溶解したのちに噴霧乾燥するか、アラビアガムなどの高分子多糖類に吸収付着させて製造しているものがほとんどです。
そのため食品として扱うにはどうなのか？という懸念がありました。

また、他社の水溶性CBD粉末を水に溶かした場合、容器（ペットボトルやガラス）の疎水性表面にCBDが付着してしまい、水溶液中からCBDが失われてしまう現象が起きています。
つまり、アラビアガムなどの水溶性高分子多糖類（分子量30万ダルトン以上）に吸着して（見かけ上）水に溶けているようにみえますが、実際には、徐々にCBDが多糖類から放出されて容器の疎水面に移動してしまうのです。
逆に言えば、消化管内でCBD分子が高分子多糖類から速やかに放出されなければ、消化管粘膜からの吸収は起きません。
結合している高分子多糖類自身は難消化性であり、CBDが高分子多糖類と一緒に身体に取り込まれることはありませんから、結果として、CBDの体感を得ることが難しくなっていました。

これに対して、CANLIFE社では、合成乳化剤は一切使用せずに、食品である中鎖脂肪酸とデキストリンを添加して高濃度のCBD含有を実現することに成功し、消化管内でMCT（これ自身が膵リパーゼによって加水分解されて消化管から取り込まれます）と一緒に挙動することによって、消化管粘膜から速やかに吸収されます。
これによって、既存の水溶性CBDの問題を全て解決しました。
そのため、CANLIFE社の水溶性CBD原料を加えた水溶性商品は充分なCBDの体感が得られています。

また、CANLIFE社の水溶性CBD粉末の特徴として、とにかく「美味しい」ということが挙げられます。
一方、他社の水溶性CBD粉末は必ずしも味が良いとは言えませんが、それは添加されている成分を考えたら仕方のない事だと思います。

水溶化したCBD粉末は、種々の食品や飲料に添加することが出来るのみならず、今後はマウスウオッシュに添加してオーラルケアに応用したり、フェムテック製品に添加して女性特有の不安や生理痛、PMS（月経前症候群）などの改善に応用したりすることが期待されます。

人生100年と言われる今、今後も健康志向の勢いは止まることなく、老若男女を問わず、いつまでも美しく活力のある生活を送りたいという人々は増えています。
その意味で、CBDがすべての人の願いをサポートしていく成分になると確信しています。

一般的な水溶性CBDの特徴
(「小舟」によるCBDデリバリー)

　海外で製造された水溶性CBDは大量の界面活性剤を含むものがあり、そのようなものは日本では食品として適切とは言えません。
一方、シクロデキストリンやアラビアガムのような水溶性高分子の疎水ポケットにCBDを結合させたものが、日本で一般に流通している水溶性CBDです。
水溶性高分子に結合しているCBDは一見溶けているように見えますが、正確には完全に溶けている訳ではなくて、高分子とCBDとの疎水結合によって水中で分散しているだけです。
しかし、高分子自体は粘膜から吸収されないので、吸収されるためにはCBDが高分子から解離しなければなりませんが、CBD単独では粘膜表面に存在する非攪拌水層を透過できないので、速やかな吸収も起こりにくいのです。
さらに、水溶性高分子はCBDとの結合能力はそれほどなく、それほど多くのCBD分子を結合させることができませんので、含有率が２〜６％程度と低いことも、従来の水溶性CBD粉末の問題点でした。
水溶性高分子にCBDを少量結合させて消化管粘膜にデリバリーしようとする試みは、そういう意味で、「小舟に乗客（CBD）を乗せて、一人ずつ港から下ろす」方法に喩えることができるでしょう。

CANLIFEの水溶性CBDの特徴
(「大型客船」によるCBDデリバリー)

　CBDは中鎖脂肪酸（MCT）に30％程度まで完全に溶解することができます。
しかし、MCTは油ですから、水相と分離してしまいます。
MCTオイルを微粒子化したとしても、微粒子は容易にフュージョン(融合)してしまい、時間経過とともに水相と分離してしまいますから、水溶性CBDとはいえません。
　そこで、当社では、CBDを内包したMCT微粒子の表面にデキストリン分子を付加することで水分子との親和性を持たせ、水に混ぜても微粒子同士のフュージョンが起こらない(相分離しない)ように処方設計を行いました。
MTC微粒子は巨大構造体なので、非攪拌水層を容易に透過し粘膜に直接吸着することができます。
その後は、粘膜表面に吸着したMCT微粒子から、CBD分子が直接的に細胞内に移行することができます。
(これを、脂質分子のダイレクト・トランスファーと呼びます)
ダイレクト・トランスファー機構によるCBDと脂質二重膜の相互作用により、CBDが100％吸収されることとなります。
　そういう意味で、当社の水溶性CBD粉末の開発コンセプトは、「大型客船に多数の乗客(CBD)を乗せて、速やかに港から下ろしてあげる」ことを可能にしたものと言えます。
ですので、短時間で確実にCBDの体感が得られるのです。

水溶化CBDパウダーを純水に溶解させた後に、1000倍に希釈し、粒子サイズをナノ粒子計測装置で測定したところ、平均粒子径が117nmとなった。
一般的に、ナノ化微粒子とは30～300nmのサイズを有する微粒子を意味することから、今回開発した水溶性CBDパウダーは、水に溶解した後にナノ化微粒子を自己形成することがわかった。
つまり、水溶性CBDパウダーが水に溶解して、自己形成型ナノエマルジョンとして機能するといえる。